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846(1): 2006/05/09(火)03:16 ID:??? AAS
>>164
HAART療法
出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』
HAART療法（はーとりょうほう）(Highly Active Anti-Retroviral Therapy)とは、複数の抗HIV-1薬を各人の症状・体質に合わせて組み合わせて
投与し、ウイルスの増殖を抑え後天性免疫不全症候群(AIDS)の発症を防ぐ治療法である。 用語的には「Therapy」と「療法」とで意味が
重なってしまうが、「ハート」の音やアルファベットの並びだけではだけでは、何を指すのか判りづらい事もあり、後ろに「治療」や「療法」を
つける場合が多い。 複数の薬剤を組み合わせることから、俗称的にカクテル療法とも呼ばれる。
歴史
核酸の構成物質である、チミジンの水酸基の一つをアジドに置換したアジドチミジンが、HIV-1の増殖を抑制することが判明し、1987年に米国で
初めての抗HIV-1薬として認可される。薬剤のターゲットはウイルス酵素の一つである逆転写酵素（RT）である。作用機序としてはウイルスの
逆転写の際、偽物の核酸を取り込ませて逆転写を途中で止める事によって、ウイルスの増殖を抑制する。この事から、核酸を基本とした
核酸系逆転写酵素阻害剤（Nucleoside analogue RT Inhibitor:NRTI）の開発がされる。しかし、単一種の薬剤による治療では薬剤耐性
ウイルスの出現が避けられず、また重篤な副作用により、治療を中断せざるを得ない状況が起こるようになった。
そこで治療方法の幅を広げるため、1980年代後半にはウイルス酵素の一つである、プロテアーゼをターゲットとする薬剤の開発が行われる
ようになる。作用機序としては、プロテアーゼの活性中心に結合し、機能を阻害する物が開発された。1990年代前半に多くのプロテアーゼ
阻害剤（Protease Inhibitor:PI）が開発され、1995年に米国でサキナビルが正式に認可される。
また1990年代前半に、それまでとは作用機序の異なる、逆転写酵素阻害剤の開発が始まった。それまでの逆転写酵素阻害剤とは異なり、
逆転写を止めるのではなく、逆転写酵素の活性中心に結合し機能を阻害する、プロテアーゼ阻害剤と同じ発想の薬剤である。核酸を基本と
しないことから、非核酸系逆転写酵素阻害剤（Non-Nucleoside RT Inhibitor:NNRTI）と区別される。そして1996年に米国でネビラピンが
認可される。
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